NEXIUM (esomeprazole)의 개발은 아스트라 제네카 (AstraZeneca) 사의 활동에 대한 생생한 예로서 모든 환자에게 소화관의 산 관련 질병을 최상의 약물 요법으로 제공하는 것을 목표로합니다. 약물 개발에 대한 연구는 10 년 이상 지속되었으며, NEXIUM (esomeprazole)의 창설로 AstraZeneca는 위장병 치료 용 약물 생산의 세계적인 리더로 자리 매김했습니다.
NEXIUM - 순수 이성질체 인 첫 번째 양성자 펌프 억제제 (PPI); 다른 모든 PIT는 이성질체 (라 세미 체)의 혼합물이다.
일반적으로 받아 들여지는 명명법에 따르면 광학 이성질체의 쌍은 R (rectus - Lat. "Direct", "right", 시계 방향 회전을 의미 함) 및 S ( "Lat", 반 시계 방향 회전을 나타내는 불길)로 표시됩니다. 이 명칭은 분자 내의 특정 원자 주변의 화학 그룹의 배열을 의미합니다. NEXIUM은 오메프라졸의 S- 입체 이성질체입니다. 그것은 새로운 화학 단위이며, 따라서 새로운 약 활성 물질이라는 것이 중요합니다.
경구 투여 neksium이 소장에서 흡수되어 전신 순환을 입력 한 후에는 작용 부위에 전달된다 - 위 점막의 정수리 세포 및 확산에 의해 분비 누소관의 루멘에 축적. 여기서 NEXIUM은 양성자 펌프에서 시스테인의 티올 그룹과 결합하여 H + / K + -ATP-ase를 억제하여 위장에서 염산 분비를 막을 수있는 활성 형태 인 sulfenamide로 변형됩니다.
NEXIUM의 작용 메카니즘은 오메프라졸과 다른 PPI와 동일하지만, 그것보다 높은 임상 효과 (Thitiphuree S. et al., 2000)에 의해 확인 된 것보다 산 생산의 더 현저한 조절을 제공한다.
NEXIUM은 순수한 이성질체이기 때문에 omeprazole 및 다른 PPI와 비교할 때 약물 동태 학적 측면이 우수합니다 (Andersson T. 외., 2000). NEXIUM의 특징은 생체 이용률이 높다는 것입니다. CYP2C19 및 CYP3A4 - 두 이성체의 간 넥시움, 기타 이성체 (R 체)를 통해 초기 통로 간 효소 시토크롬 P450 대사 중에. 대사 된 CYP2C19 NEXIUM의 비율은 R- 이성질체 (98 %)보다 현저히 낮다 (73 %). 또한 NEXIUM의 클리어런스는 오메프라졸과 R 이성질체의 클리어런스보다 낮습니다 (Abelo A. 외 2000, Horai Y. 외., 2001).
NEXIUM의 약동학은 오메프라졸의 약물 동태학에 비해 개인의 변동에 덜 민감합니다. NEXIUM의 이러한 양질은 산 생산 조절의 개인 간 변동성의 감소를 나타내며 결과적으로 약물을 사용하는 약물 요법의 임상 적 예측 가능성과 신뢰성이 증가한다는 것을 나타냅니다.
향상된 약물 동태 학으로 인해, NEXIUM의 항 분비 효과는 omeprazole보다 더 빠르고, 빠르고 안정적입니다 (Rohss K. 외., 2000). 위식도 역류 질환 (GERD) 환자에서 NEXIUM의 다른 PPI (omeprazole, pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole)와 비교하여 NESIUM의 더 탁월한 항 분비 효과가 입증되었습니다 (Rohss K. 외., 2001).
임상 연구의 결과는 위 식도 역류 치료에서 NEXIUM의 높은 효과를 나타냅니다. 임상 실험에 따르면 NEXIUM은 미란 성 역류성 식도염의 악화를 없애고 가슴 앓이 및 위식도 역류 질환의 다른 증상을 없애기 위해 초기 치료제로 사용했을 때 오메프라졸보다 우수했다 (Kahrilas P.J. 외., 2000; Richter J.E., 외., 2001). 란소프라졸을 대조 약물로 사용했을 때 유사한 설계 연구에서 유사한 데이터가 얻어졌다 (Castell D. et al., 2001). 식도염의 재발을 예방하기 위해 NEXIUM을 일일 복용량의 절반으로 매일 사용하는 것을 포함한 성공적인 초기 치료 후 장기간 유지 관리 치료는 유사한 디자인에 대한 두 임상 연구 (Johnson D.A. 외., 2001; Vakil N.B. 외., 2001)에 따라 효과적이었다.
GERD의 유지 요법 전술 개선의 관점에서, 주문형 모드에서 내시경 적으로 음성 인 GERD를 가진 NEXIUM의 효과에 대한 임상 연구의 결과는 근본적으로 중요합니다. NEXIUM (일시적인 복용량의 절반 - 3 일마다 1 회 20mg의 절반)을 복용하는 증상 치료제는 위약을 투여 받고 항산 제제를 사용할 수있는 대조군 환자에 비해 더 높은 삶의 질을 제공했습니다 (Talley NJ 외, 2000, 2001).
따라서, "온 디맨드"넥시움의 사용 GERD 적절한 긴 내시경 자체 음성 증상을 보장 H 종래의 긴 연속 또는 간헐 수신 PPI 적용율 차단제에 대한 대안으로서 고려 될 수있다2-수용체.
H. pylori의 박멸, Helicobacter 관련 소화성 궤양의 치료와 예방은 현대 위장병 학에서 매우 시급하고 중요한 문제입니다. 근절 계획에서 항균제와 함께 PPI가 기본 제제로 사용됩니다.
특히 NEXIUM의 기본 수단과 같은 계획에 사용하는 것이 중요합니다. 7 일간의 항 헬리코박터 치료 요법에서의 효과는 완화 시켰거나 재발 한 십이지장 궤양 환자 450 명을 대상으로 한 2 건의 무작위 이중 맹검 연구에서 연구되었다 (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). 환자는 NEXIUM 또는 omeprazole을 40mg / day로, 아목시실린 2000mg / day와 clarithromycin 1000mg / day를 7 일 동안 처방했다. 그런 다음, omeprazole을 사용하여 계획에 따라 치료받은 재발 성 소화성 궤양 환자에게 또 다른 3 주간 omeprazole 단독 요법을 실시하고 NEXIUM을 투여받은 환자에게 같은 시간에 위약을 투여했다. 어떤 치료를 중단 한 지 4 주 후에 NEXIUM과 omeprazole을 투여 한 재발 성 소화성 궤양 환자에서 호흡 검사와 조직 학적 검사에 의한 H. pylori 제균의 빈도는 각각 86 %와 88 %였으며 궤양의 흉터는 각각 91 %와 92 %에서 나타났다. 궤양이있는 소화성 궤양 환자에서 H. pylori의 제거 빈도는 각각 89.7 %와 87.8 %였다.
Yu.V.에 따르면. Vasilyeva 등 (2002)은 십이지장 소화성 궤양 환자에서 NEXIUM을 사용하여 제균 치료를 중단 한 후 항 정신병 치료를 계속할 필요가 없다.
따라서, 1 주에 대한 neksium를 사용하여 트리플 치료의 경우 86~90%에서 H. pylori의 박멸 소화성 십이지장 궤양을 촉진하고, 이후의 분비 치료를 필요로하지 않습니다. 이러한 치료의 효율은, 박멸 률의 임계 값 (80 %)을 초과 H. 파이로리의 일차 요법이 방식 (헬리코박터 파일로리 감염 관리에 현재 유럽 개념 - 마스 트리 히트 컨센서스 리포트 굿, 1997)의 사용 가능성을 판정한다.
NEXIUM은 내약성이 뛰어나며 최적의 안전성 프로파일을 가지고 있습니다. 그것의 사용의 부작용은 희소하다, 보통 온화하고 과도 하, 복용량에 의존하지 않는다.
NEXIUM의 주요 장점 :
NEXIUM은 omeprazole보다 역류성 식도염에서의 부식의 치유를 빠르고 효율적으로 촉진합니다.
NEXIUM은 omeprazole보다 역류성 식도염 환자 수가 더 많은 환자에서 GERD 증상의 더 빠르고 지속적인 제거를 제공합니다.
NEXIUM의 매일 투여는 역류성 식도염의 재발을 예방하는데 매우 효과적이다. 거의 모든 환자가 안정된 관해를 보였고, 치료에도 잘 견딘다.
NEXIUM은 식도염없이 GERD 치료를위한 초기 치료법으로 매우 효과적입니다.
NEXIUM의 높은 효과는 식도염없이 위식도 역류 질환 환자의 장기 증상 치료에 대한 새로운 접근법의 가능성을 열어줍니다. NEXIUM은 주문형 사용, 반복 증상 완화를 위해 권장 할 수있는 유일한 PIT입니다.
일주의 기본 수단으로 넥시움 트리플 치료는 H. pylori의 박멸을 제공하고, 이후의 분비 치료를위한 필요없이 소화성 궤양, 십이지장 궤양의 치유를 촉진합니다.
AstraZeneca가 제공 한 자료를 기반으로합니다.
Nexium 양성자 펌프 억제제
Nexium (esomeprazole)은 위 점막의 벽 세포의 양성자 펌프의 특이적인 억제제입니다. 오메프라졸의 S- 이성질체 형태입니다. 이것을 분비 tubules에서 활성 상태로 누적시키고 변환시켜 양성자 펌프 (효소 H + K + -ATPase)를 억제함으로써 염산의 분비를 억제합니다.
이 약은 20-40 mg의에 소메 프라 졸 복용 후 60 분 이내에 작용하기 시작합니다. 매일 2 회 20mg의 esomeprazole을 반복 사용하면 pentagastrin의 효과로 인한 위액 분비가 약 5 일간 투여시 90 % 감소합니다.
40mg의 용량이 역류성 식도염 치료에 효과적입니다. 위장 및 십이지장 점막의 궤양을 적절한 항생제와 함께 치료하여 헬리코박터 파일로리 퇴치의 가장 좋은 효과 (사례의 90 %)를 달성하는 데 사용됩니다. 원칙적으로, 항생제가 끝난 후 소화성 궤양이 복합적으로 치료되면 항 정신병 제를 계속할 필요가 없습니다.
임상 연구에 따르면 약물 복용시 혈액 내 가스트린 함량이 염산 생산 감소에 따라 증가합니다. 히스타민을 생성하는 내분비 세포의 수가 증가하면 혈액 내 가스트린 농도가 증가하기 때문에 발생합니다. 어떤 경우에는 항 정신병 약물의 장기 사용으로 위 점막의 과립 낭종의 출현 빈도가 증가했다. 이 현상은 염산 생성의 억제에 반응하여 생리 학적으로 간주된다. 낭종은 항상 양성이며 일시적입니다 (치료 종료 후에 사라집니다).
Omeprazole은 비 스테로이드 항염증제 (cyclooxygenase 억제제 - 2 선택 그룹조차도)와 병용 요법으로 소화성 궤양 형성을 예방하는데 효과적입니다.
Nexium은 산 의존성 약물이며, 내부에 코팅 된 과립의 형태로 사용됩니다. Esomeprazole은 빠르게 흡수되며 Cmax는 내부 사용 후 약 60-120 분 후에 혈장에 도달합니다. 40mg ~ 64 %의 단회 투여 후 생체 이용률은 반복 사용의 경우 90 %로 증가합니다. 20 mg의 용량에서 절대 생체 이용률은 각각 50 %, 68 %입니다.
혈장 단백질은 활성 물질의 97 %를 결합시킵니다. 동시에 esomeprazole과 음식을 섭취해도 항 분비 효과가 변하지는 않지만 흡수가 느려질 수 있습니다.
대부분의 에스 오메프라졸의 생체 대사는 효소 이성질체 인 CYP 3A4의 효소 인 CYP 2С19의 참여로 발생합니다. 모든 반응은 사이토 크롬 P450의 참여로 발생합니다. 반감기는 1 일 2 회에 소메 프라 졸 투여 후 약 70 분입니다. 체내에서 신장을 완전히 없애고 약을 복용하는 사이에 하루에 1 번 복용하면 몸에 축적되지 않습니다. 소량의 에스 오메프라졸이 배설됩니다. 약물의 대사 산물은 염산의 분비에 영향을주지 않습니다. esomeprazole의 1 % 미만은 신장에 의해 변하지 않게 제거됩니다. Esomeprazole 신진 대사는 노인 환자 (71-80 세)의 경우에는 변하지 않습니다. 여성은 남성 (30 %)보다 높은 AUC 값을 가지므로 남녀 환자의 선량 선택에는 영향을 미치지 않습니다. 특별한 그룹의 환자는 약한 대사 체 - 신진 대사가 CYP 3A4의 효과만으로 인한 사람들 - 약한 대사 체에서 AUC 수치 (하루 평균)는 발음 된 활성 및 이성질체 (광범위한 신진 대사자)보다 100 % 높습니다. CYP 2C19 효소. 이것은 두 그룹의 복용량 선택에 영향을 미치지 않습니다. 간 기능 부전이있는 환자에서 esomeprazole의 신진 대사 장애는 발견되지 않았다. 생체 내 변화율은 AUC가 2 배 증가하는 뚜렷한 장애에서만 감소합니다. 이 때문에 이러한 환자에게는 하루 20mg의에 소메 프라 졸 (esomeprazole)을 복용하는 것이 좋습니다.
신기능 부전 환자에서 에스 오메프라졸의 신진 대사 특성을 확인하기위한 연구는 수행되지 않았다. 대사 물질이 신장에 의해 제거되지 않기 때문에, 생체 변형 장애가 예상되어서는 안됩니다. 청소년기의 연구 - 12 세부터 혈장 내 오메프라졸의 최대 농도에 대한 매개 변수 및 매개 변수의 영향은 성인 환자와 동일합니다.
사용법 :
• 졸 링거 - 엘리슨 증후군의 치료,
• 역류성 식도염 (증상 요법 및 재발 방지 요법과 궤양 성 위염의 병인 요법 모두)
• 헬리코박터 파일로리 제균 - 위궤양 및 십이지장 궤양에 대한 항균 약물 치료와 복합 치료시,
NSAIDs를 사용할 때 소화성 궤양의 예방 요법, 비 스테로이드 항염증제에 의한 궤양 치료.
적용 방법 :
Nexium은 내부 용으로 만 사용되므로 물을 약간 씹지 않고 정제를 삼킬 필요가 있습니다. 삼키는 것이 곤란한 경우, 1 정을 물 (100ml 비 탄산)에 넣고 용해 직후 (또는 30 분 후)에 태블릿을 마 십니다. 다른 솔루션 (차, 우유)은 절대 사용할 수 없으며 특수 코팅 된 타블렛을 손상시킬 수 있습니다. 액체가 마셔 진 후, 추가로 1 잔의 물을 마셔야하며 같은 유리를 사용하십시오. 극단적 인 경우, 삼키는 기능의 현저한 장애로 인해, 넥시움은 관 (비위 관)을 통해 주입되어야합니다. 정제의 도입이 이미 기술 된 방법에 따라 물에 용해되기 전에. Nexium을 물에 녹인 후 프로브에 알맞은 크기의 주사기에 5-10 ml를 그리고 프로브에 주입하십시오.
역류성 식도염 치료
4 주간 40mg / 일에서 증상이 지속되면 치료를 4 주 더 연장 할 수 있습니다. 재발 방지 요법으로 하루 20mg의 용량을 사용합니다. 역류성 식도염의 증상 완화를 위해 4 주 동안 20mg / day를 사용하고 증상을 유지하면서 진단을 명시해야합니다. 후속 통제를 위해 20 mg / 일 또는 "주문형"을 사용할 수 있습니다. Nexium을 "주문형"으로 사용하는 것은 소화성 궤양 형성의 위험이 증가한 NSAID를 사용하는 사람들을위한 예방 요법으로 권장하지 않습니다.
Helicobacter pylori 감염과 관련된 위궤양과 십이지장 궤양의 복합 치료 또는 재발 방지 요법.
아목시실린 (1000 mg)과 클라리스로 마이신 (500 mg)을 1 일 2 p / 일을 병용 한 20 mg의에 소메 프라 졸.
장기간 비 스테로이드 성 항염증제를 처방 한 환자 : 1 일 1 회 20mg. NSAIDs로 인한 소화성 궤양 치료에서 치료 기간은 4-8 주입니다.
Zollinger-Ellison 증후군 - 40mg 2 p / day. 치료 기간 및 용량은 임상 상황에 따라 개별적으로 선택됩니다. 이 증후군 환자의 최대 허용 용량은 80-160 mg / 일입니다.
간 기능 부전에서 esomeprazole의 최대 허용 용량은 20mg / day입니다. 신장 부족 환자에게는 투여 량 조절이 필요하지 않지만 신장 기능이 현저히 떨어지는 경우에는 Nexium을 조심해서 사용해야합니다.
이상 반응 :
중추 신경계 및 말초 신경계 : 졸음, 우울증, 감각 이상, 공격성, 불면증, 과민성, 현기증, 환각 (특히 중증 환자).
위장관 : 칸디다증, 구내염.
혈액 및 조혈 계통 : 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 범 혈구 감소증, 무과립구증.
간 : 간염 (황달 유무), 뇌증 (역사상 중증 간 질환의 경우), 간 기능 부전.
근골격계 : 근육 약화, 관절 통증.
피부 : 감광성, 발진, 독성 표피 괴사, 탈모증.
기타 : 과민 반응 (기관지 경련, 발열, 신염, 발한 증가), 부종, 저 나트륨 혈증, 맛의 변화.
금기 사항 :
• 12 세까지의 연령 (이 연령 그룹에서는 임상 연구가 없음)
• 과민 반응 (벤즈 이미 다졸 포함),
• 아타 자나 비르 복용 중.
임신 중 :
임산부에서 에스 오메프라졸 사용에 관한 자료가 거의 없으므로 신중히 처방됩니다. 임상 실험에서 Nexium의 태아 독성 및 기형 유발 효과, 출산 과정 및 임신 태동에 대한 영향 또는 출생 후의 비율이 밝혀지지 않았습니다. Nexium이 모유에 침투 할 가능성에 대해서는 알려지지 않았지만 수유 중에는 약물을 처방하지 않는 것이 좋습니다.
다른 약물과의 상호 작용 :
다른 약물의 흡수가 위 내용물의 산성도에 좌우되는 경우, 에소 메프라 졸은 흡수 능력을 증가 또는 감소시킬 수 있습니다. esomeprazole을 사용한 치료 중 itroconazole과 ketoconazole의 흡수 감소가 관찰됩니다. CYP 2C19 생산의 억제는 citalopram, diazepam, clomipramine, phenytoin, imipramine과 같은 효소의 생체 대사가 일어나는 약물의 혈장 함량을 증가시킵니다. 이것은 대개 후자의 복용량을 줄여야합니다.
esomeprazole을 사용하는 경우 warfarin과 esomeprazole을 사용하는 동안 응고 지수를 제어해야합니다.
esomeprazole과 cisapride의 병용 투여시 32 % AUC의 증가와 cisapride의 반감기 증가 (31 %)가 관찰되었지만 혈액의 cisapride 농도의 유의 한 변동은 관찰되지 않았다. 어떤 경우에는 QT 간격의 유의 한 증가가 관찰되었지만, esomeprazole과의 병행시 간격 증가의 진행은 발견되지 않았다. atazanavir, ritonavir와의 병용 요법으로 복용량을 늘려도 항 바이러스 약물의 활성이 감소합니다.
활성 물질 Nexium이 효소 CYP 3A4 및 CYP 2C19에 의해 대사되므로 CYP 3A4의 효소 활성의 억제제 인에 소메 프라 졸 및 클라리 트로 마이신의 병용 투여는 넥시 움의 AUC를 증가시킵니다. 이 경우,에 소메 프라 졸의 용량 조절은 필요하지 않습니다.
voriconazole과 esomeprazole의 병용은 후자의 노출을 2 배 이상으로 증가시킵니다 (nexium의 용량 보정은 필요하지 않음).
과다 복용 :
에 소메 프라 졸 과다 복용에 관한 자료는 거의 없습니다. 80mg의 복용량으로 Nexium을 사용하더라도 독성 효과가 현저히 나타나지 않는 것으로 알려져 있습니다. 280 mg의 용량으로 약물을 사용한 후에는 일반적인 약화가 있으며 위장관 장애의 징후가 있습니다. Esomeprazole에는 특별한 해독제가 없습니다. 혈액 투석은 약물이 대부분 혈장 단백질에 결합하기 때문에 효과가 없습니다. 과다 증상의 경우,지지 적 및 증상 치료가 수행됩니다.
약물 방출 형태 :
1, 2 또는 4 물집의 상자에서 물집에 20, 40 밀리그램, 7 조각의 정제. 정제는 밝은 분홍색, 양면 볼록한 모양, 타원형 모양, 한면에 새겨진 "20 mG"(20 mg의 정제 용) 또는 "40 mG"(40 mg 정제 용), 다른면에는 새겨진 "A / EH"가 있습니다.
저장 조건 :
어린이가 이용할 수없는 장소. 온도 - 30 ° C 이하.
작곡 :
활성 성분 : 에소 메프라 졸 (소듐 트리 하이드레이트 형태).
보조 성분 : 적갈색 이산화철 (E172), 스테아르 산 마그네슘, 글리세롤 모노 스테아 레이트 40-55, 황색 산화철 (E172), 폴리 소르 베이트 80, 마크로 골 6000, 메타 크릴 공중 합체 에틸 아크릴 레이트 산 1 : 1, 설탕, 히드 록시 프로필 셀룰로오스, 나트륨 스테 아릴 푸마 레이트, 미정 질 셀룰로오스, 이산화 티탄 (E171), 하이 프로 멜로 오스, 탈크, 크로스 포비돈, 합성 파라핀.
옵션 :
Nexium의 승인은 위의 악성 질환의 징후를 감추는 데 기여하므로 에스 포메프라졸을 처방하기 전에 신 생물을 제외해야합니다 (특히 체중 감소, 연하 장애, 장 출혈 - 멜레나 또는 hematemesis, 메스꺼움). 약을 1 년 이상 복용하는 환자는 의료 인력의 감독하에 있어야합니다. Nexium을 복용하는 환자에게 새로운 증상이 나타나면 주치의에게보고해야한다는 사실을 알리는 것이 필요합니다. 이 약은 과당의 내약성 (유전 적 성질)이나 포도당 (갈락토오스)의 흡수를 위반하거나 이소 말토오스 - 수 크로스가 부족한 경우 처방되지 않습니다.
Nexium을 수령해도 차량을 운전하거나 복잡한 메커니즘으로 작업하는 데 영향을 미치지 않습니다.
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가슴 앓이에 대해서
09/23/2018 관리자 댓글 코멘트가 없습니다
지시 사항
약의 사용에 관한
의료용
등록 번호 :
국제 비 독점 이름 :
투약 형태 :
코팅 된 정제
구성
하나의 20mg 정제는 다음을 포함합니다 :
활성 성분 : 22.30mg의에 소메 프라 졸 마그네슘 트리 히드 레이트, 이는 20mg의에 소메 프라 졸에 상응한다.
부형제 : 글리세 릴 모노 스테아 레이트 40-55 1.70 mg, hyprolosis 8.10 mg, hypromellose 17.00 mg, 철 염료 적색 산화물 (E172) 0.06 mg, 철 염료 황 산화물 (E172) 0.02 mg, 마그네슘 공중 합체 (1 : 1) 35.00mg, 미세 결정 셀룰로오스 273.00mg, 파라핀 0.20mg, 매크로 골 3.00mg, 폴리 소르 베이트 80 0.62mg, 크로스 포비돈. (설탕, 구형 과립) (크기 0.250-0.355 mm) 28.00 mg, 이산화 티탄 (E171) 2.90 mg, 활석 14.00 mg, 소르비톨 5.70 mg, 소듐 스테 아릴 푸마 레이트 0.57 mg, 트리 에틸 시트 레이트 10.00mg.
하나의 40mg 정제는 다음을 포함합니다 :
활성 성분 : 44.50 mg의에 소메 프라 졸 마그네슘 트리 히드 레이트 (이는 40 mg의에 소메 프라 졸에 상응 함).
부형제 : 글리세 릴 모노 스테아 레이트 40-55 2.30mg, hyprolosis 11.00mg, 하이 프로 멜로 오스 26.00mg, 철 염료 적색 산화물 (E172) 0.45mg, 스테아린산 마그네슘 1.70mg, 메타 크릴 산 및 에타 크릴 산 공중 합체 ( 1 : 1) 46.00 ㎎, 미결정 셀룰로오스 389.00 ㎎, 파라핀 0.30 ㎎, 마크로 골 4.30 ㎎, 폴리 소르 베이트 80.1.10 ㎎, 크로스 포비돈 8.10 ㎎, 푸마르산 나트륨 0.81 ㎎, 수크로오스 구연산 과립 (설탕, 구형 과립) (크기 0.250-0.355 mm) 30.00 mg, 이산화 티탄 (E171) 3.80 mg, 활석 20.00 mg, 트리 에틸 시트 레이트 14.00 mg.
설명
20mg의 정제 : 반면에 20mG의 조각, 반면에 표지에 라이트 핑크 컬러의 직사각형 양면 태블릿,
정제 40 mg : 껍질에 핑크색의 장방형 양면 볼록 타블렛, 다른 한편으로는 40 mG를 조각 함 - 황색 패치가있는 흰색 (크룹).
약물 요법 그룹 :
위 분비 감소 수단의 샘 - 양성자 펌프 억제제
ATX 코드 : A02BC05
약리학 적 특성
약력학
Esomeprazole은 오메프라졸의 S- 이성질체이며 위벽의 정수리 세포에서 양성자 펌프를 특이 적으로 억제하여 위장에서 염산의 분비를 감소시킵니다. 오메프라졸의 S- 및 R- 이성질체는 유사한 약력 학적 활성을 갖는다.
행동 메커니즘
Esomeprazole은 위 점막의 정수리 세포의 분비 세관의 높은 산성 환경에서 활성을 가지며, 양성자 펌프, 효소 H + / K + -ATPase를 억제하고 염산의 기저 및 자극 분비를 억제합니다.
뱃속의 염산 분비에 미치는 영향.
에 소메 프라 졸의 효과는 20mg 또는 40mg 경구 투여 후 1 시간 이내에 발생합니다. 1 일 1 회 20mg을 5 일간 매일 5 일간 섭취하면 펜타 가스트린에 의한 자극 후 염산의 평균 최대 농도가 90 % 감소합니다 (치료 5 일째 약물 복용 후 6-7 시간 산 농도를 측정 할 때).
위식도 역류 질환 (GERD) 환자에서 20 mg 또는 40 mg 용량의 esomeprazole을 5 일간 매일 경구 투여 한 후 임상 증상이있는 경우 24 시간부터 평균 13 시간 및 17 시간 동안 위 내 위 pH가 유지되었다. 1 일 20mg의 용량으로 에스 오메프라졸을 투여하는 동안, 4 % 초과의 위 내 pH 값은 각각 환자의 76 %, 54 % 및 24 %에서 적어도 8 시간, 12 시간 및 16 시간 동안 유지되었다. 40 mg의 esomeprazole에 대해이 비율은 각각 97 %, 92 % 및 56 %입니다.
혈장 내의 약물 농도와 염산 분비 억제 사이의 상관 관계가 발견되었다 (AUC 파라미터는 농도 (농도 - 시간 곡선 하의 면적)를 추정하는데 사용됨).
염산의 분비를 억제하여 치료 효과를 얻을 수 있습니다. Nexium을 40mg 투여하면 역류성 식도염의 치료는 4 주 치료 후 78 %, 8 주 치료 후 93 % 환자에서 발생합니다.
적절한 항생제와 함께 1 일 2 회 20mg Nexium을 1 주일 동안 투여하면 약 90 %의 환자에서 Helicobacter pylori가 성공적으로 박멸됩니다.
1 주간의 제균 과정을 거쳐 단순한 위궤양 질환이있는 환자는 위궤양의 분비를 낮추어 위궤양을 치유하고 증상을 없애는 약물로 후속 단독 요법을 요구하지 않습니다.
소화성 궤양 출혈에 대한 Nexium의 효과는 내시경 적으로 확인 된 소화성 궤양 출혈 환자를 대상으로 한 연구에서 나타났습니다.
염산의 분비를 억제하는 것과 관련된 다른 효과.
위선 분비를 낮추는 약으로 치료하는 동안 산 분비의 감소로 혈장 내 가스트린 농도가 증가합니다. 염산의 분비가 감소하기 때문에 chromogranin A (CgA)의 농도가 증가합니다. CgA 농도를 증가시키는 것은 신경 내분비 종양을 확인하기위한 검사 결과에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 효과를 방지하기 위해 CgA 농도를 연구하기 5 ~ 14 일 전에 양성자 펌프 억제제를 사용한 치료를 중단해야합니다. 이 기간 동안 CgA의 농도가 정상으로 돌아 가지 않으면 연구를 반복해야합니다.
오랫동안 esomeprazole을 투여받은 소아 및 성인 환자에서 혈장 가스트린 농도의 증가로 인해 enterochromaffin-like 세포 수가 증가했다. 이 현상은 임상적인 의의가 없습니다.
장기간에 걸쳐 위선 분비를 낮추는 약물을 복용하는 환자의 경우 위에서 위의 선 낭종 형성이 더 자주 나타납니다. 이러한 현상은 염산의 분비를 현저히 억제하여 생리 학적 변화가 발생하기 때문입니다. 낭종은 양성이며 역방향으로 진행됩니다.
양성자 펌프 억제제를 포함하여 위장에서 염산의 분비를 억제하는 약물의 사용은 일반적으로 위장관에 존재하는 미생물 군집의 위 내용물의 증가를 동반합니다. 양성자 펌프 억제제를 사용하면 살모넬라 속 세균에 의한 위장관 감염 질환의 위험이 약간 증가 할 수 있습니다. 및 캄 필로 박터 종 (Campylobacter spp. 입원 환자에서 아마도 클로스 트리 디움 디피 실.
ranitidine에 대한 두 가지 비교 연구에서 Nexium은 선택적 cyclooxygenase-2 억제제 (COX-2)를 포함한 비 스테로이드 성 소염 진통제 (NSAIDs)를 투여받은 환자에서 위궤양 치료에 더 우수한 효능을 보였다.
두 연구에서 Nexium은 선택적 COX-2 저해제를 포함한 NSAID (60 세 이상의 연령 및 / 또는 소화성 궤양이있는 환자)의 위 및 십이지장 궤양 예방에 높은 효능을 보였다.
약동학
흡수 및 분배. 에 소메 프라 졸은 산성 환경에서 불안정하므로, 경구 용으로 약물 과립을 함유 한 정제가 사용되며, 그 껍데기는 위액의 작용에 저항성이있다. 생체 내에서,에 소메 프라 졸의 작은 분획 만이 R- 이성질체로 전환된다. 약물은 급속하게 흡수됩니다 : 최대 혈장 농도는 투여 후 1-2 시간 후에 도달합니다. 에 소메 프라 졸의 절대 생체 이용률은 1 일 1 회 40mg 1 회 복용 후 64 %, 하루 89 %로 증가합니다. 20 mg의 esomeprazole에 대해이 수치는 각각 50 %와 68 %입니다. 건강한 사람들의 평형 농도에서 분포 양은 약 0.22 l / kg 체중입니다. Esomeprazole은 혈장 단백질에 97 % 결합되어 있습니다.
식이 요법은 속도를 늦추고 위장에서 에소 메프라 졸의 흡수를 감소 시키지만 염산의 분비를 억제하는 효과에는 큰 영향을 미치지 않습니다.
신진 대사와 배설. Esomeprazole은 사이토 크롬 P450 시스템에 의해 대사됩니다. 주요 부분은 특정 polymorphic isoenzyme CYP2C19의 참여로 대사되며 따라서 esomeprazole의 hydroxylated 및 desmethylated metabolites를 형성합니다. 나머지의 대사는 CYP3A4 이소 효소에 의해 수행된다; 이것은 혈장에서 결정되는 주요 대사 산물 인에 소메 프라 졸 유도체를 생산합니다.
아래의 변수는 주로 CYP2C19 isoenzyme의 활성이 증가한 환자의 약물 동태 학의 성격을 반영합니다.
총 허가는 1 회 복용 후 약 17 l / h이고 여러 회 복용 후 9 l / h입니다. 반감기는 하루에 한 번씩 체계적인 섭취로 1.3 시간입니다. 농도 - 시간 곡선 (AUC) 하의 면적은에 소메 프라 졸의 반복 투여로 증가한다. 에 소메 프라 졸의 반복 투여에 따른 용량 의존적 인 AUC의 증가는 본질적으로 비선형 성이며, 이는 간을 통한 "첫회 통과"동안의 대사의 감소뿐만 아니라, 아마도에 소메 프라 졸 및 / 또는 이의 설 폰화에 의한 CYP2C19 이소 효소의 억제에 기인하는 전신 클리어런스의 감소로 인한 것이다. 1 일 1 회 1 일 섭취하면, esomeprazole은 투여 간격 사이에 완전히 혈장에서 배설되고 축적되지 않습니다.
에 소메 프라 졸의 주요 대사 산물은 위산 분비에 영향을 미치지 않습니다. 구강 투여시 용량의 최대 80 %가 소변의 대사 산물 형태로 배설되며, 나머지는 대변으로 배설됩니다. 변하지 않은 esomeprazole의 1 % 미만이 소변에서 발견됩니다.
일부 환자 그룹에서 약물 동태 학의 특징.
인구의 약 2.9 ± 1.5 %는 isoenzyme CYP2C19의 활성이 감소했습니다. 이러한 환자에서 CYP3A4의 작용으로 주로 에스 소메 졸의 대사가 진행됩니다. 하루에 한번 에스 포메프라졸 40mg을 체계적으로 섭취하면 평균 AUC 값은 CYP2C19 isoenzyme 활성이 증가한 환자의 경우이 수치보다 100 % 높습니다. isoenzyme 활성이 감소 된 환자의 최대 혈장 농도의 평균값은 약 60 % 증가합니다. 이러한 기능은 복용량 및 esomeprazole의 응용 프로그램에 영향을 미치지 않습니다. 노인 환자 (71-80 세)에서는 에스 오메프라졸의 신진 대사가 크게 변화하지 않습니다.
40 mg의 esomeprazole을 1 회 복용 한 후 여성의 평균 AUC 값은 남성보다 30 % 높습니다. 하루에 한 번 약물을 매일 섭취하면 남성과 여성의 약물 동태 차이가 관찰되지 않습니다. 이러한 기능은 복용량 및 esomeprazole의 응용 프로그램에 영향을 미치지 않습니다.
경증 및 중등도의 간 기능 장애가있는 환자에서는에 소메 프라 졸의 신진 대사가 방해받을 수 있습니다. 중증의 간부전 환자에서 대사율이 감소되어에 소메 프라 졸의 AUC 값이 2 배 증가합니다.
신장 기능 부전 환자에서 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다. esomeprazole 자체는 아니지만 대사 산물이 신장을 통해 제거되기 때문에 신장 부족 환자에서 esomeprazole의 신진 대사가 변하지 않는다고 추정 할 수 있습니다.
20 mg과 40 mg의 esomeprazole을 반복 투여 한 12-18 세 아동에서 AUC 값과 최대 혈장 농도 (tmax)에 도달하는 시간은 성인의 AUC 및 tmax 값과 유사했다.
적응증
위식도 역류 질환 :
- 역류성 식도염의 치료
- 재발을 예방하기 위해 침식성 역류성 식도염을 치유 한 후 장기간 유지 관리
위식도 역류성 질환의 증상 치료
소화성 궤양과 십이지장 궤양
병용 치료의 일환으로 :
- Helicobacter pylori와 관련된 십이지장 궤양 치료
- Helicobacter pylori와 연관된 소화성 궤양의 재발 방지
소화성 궤양 출혈 (재발을 예방하기 위해 위선 분비를 낮추는 약물의 정맥 투여 후) 환자에서 장기간의 산성 억제 요법.
오랫동안 NSAID를 복용 한 환자 :
NSAIDs의 섭취와 관련된 위궤양의 치유
- 위험에 처한 환자의 NSAID 섭취와 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방
Zollinger-Ellison 증후군 또는 특발성과 분비를 포함한 위선의 병리학 적 과분비를 특징으로하는 기타 질환.
금기 사항
에 소메 프라 졸, 치환 벤즈 이미 다졸 또는 약물을 구성하는 다른 성분에 과민증.
유전성 fructose 편협, 포도당 - 갈락토오스 흡수 장애 또는 sucrase-isomaltase 결핍.
12 세 미만의 소아 (이 그룹의 환자에서 약물의 효능 및 안전성에 관한 자료가 부족하기 때문에) 및 12 세 이상의 어린이 (위식도 역류 질환을 제외한 다른 징후)
Esomeprazole을 atazanavir 및 nelfinavir와 함께 복용해서는 안됩니다 ( "다른 약물 및 다른 유형의 약물 상호 작용"섹션 참조).
주의해서 - 심한 신부전 (사용 경험이 제한적 임).
임신과 수유
현재 임신 중 Nexium 사용에 대한 충분한 데이터가 없습니다. 라 세미 혼합물 인 오메프라졸의 역학 연구 결과 태아 발육 장애 나 태아 발달 장애는 나타나지 않았다.
esomeprazole의 도입으로 동물은 배아 또는 태아의 발달에 직접 또는 간접적으로 부정적인 영향을 나타내지 않았다. 약물의 라 세미 혼합물의 도입은 출생 후 발달 동안뿐만 아니라 임신, 출산 동안 동물에게 어떠한 부정적인 영향도 미치지 않았다.
어머니를위한 기대 우위가 과일에 대한 위험 가능성을 초과하는 경우에만 임신 한 여성에게 약을 지정할 필요가 있습니다.
에 소메 프라 졸이 모유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았으므로 모유 수유 중에는 넥시 움을 투여해서는 안됩니다.
투여 량 및 투여
인사이드 정제는 액체와 함께 전체를 삼켜 야합니다. 정제는 씹거나 부서 질 수 없습니다.
삼키는 데 어려움이있는 환자의 경우 태블릿이 붕괴 될 때까지 저어 주면서 비 탄산 물 한 컵에 정제를 녹일 수 있습니다 (다른 액체는 사용해서는 안되며, 과립의 보호 외피가 용해 될 수 있으므로 정제가 붕괴 될 때까지 교반 한 후 즉시 또는 30 분 이내에 마개를 다시 마셔야합니다. 유리를 물로 반으로 채우고 잔류 물을 저어 마신다. 미세 과립을 씹거나 부수 지 마십시오.
삼킬 수없는 환자의 경우, 탄산 음료가 아닌 물에 정제를 용해시키고 경 비관을 통해 투여해야합니다. 선택한 주사기와 프로브가이 절차에 적합해야합니다. 경비 위관을 통한 약물의 준비 및 투여에 대한 지침은 "비위 관 투여"섹션에 나와 있습니다.
12 세부터 성인 및 어린이
위식도 역류 질환
부식성 역류성 식도염의 치료 : 1 일 40mg 1 일 4 회.
식도염의 치료가 첫 번째 경과 후에도 발생하지 않거나 증상이 지속되는 경우에는 4 주간의 추가 치료 과정을 권장합니다.
재발을 예방하기 위해 침식성 역류성 식도염을 치유 한 후 장기간 유지 관리 치료 : 1 일 1 회 20mg.
위식도 역류 질환의 증상 치료 : 식도염이없는 환자에게 하루에 한 번 20mg. 치료 4 주 후 증상이 사라지지 않으면 환자에 대한 추가 검사를 실시해야합니다. 증상이 제거 된 후에, "필요하다면", 즉 약물 흡입 모드로 전환하는 것이 가능하다. 증상이 재발하면 Nexium을 1 일 1 회 20mg 투여하십시오. NSAIDs를 복용하고 위궤양이나 십이지장 궤양을 일으킬 위험이있는 환자의 경우 "필요한 경우"치료를 권하지 않습니다.
성인
소화성 궤양과 십이지장 궤양
Helicobacter pylori로 박멸하기위한 병용 요법의 일환으로 :
- 헬리코박터 파일로리와 관련된 십이지장 궤양 치료 : 넥시움 20mg, 아목시실린 1g 및 클라리 트로 마이신 500mg. 모든 약은 1 주일에 2 번씩 복용합니다.
- Helicobacter pylori와 관련된 소화성 궤양의 재발 방지 : Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g 및 clarithromycin 500 mg. 모든 약은 1 주일에 2 번씩 복용합니다.
소화성 궤양 출혈 (재발 방지를 위해 위선 분비를 낮추는 약의 정맥 투여 후) 환자에 대한 지속적인 산성 억제 요법
위 넥타 분비를 낮추는 약물로 정맥 내 치료가 끝난 후 Nexium 40mg을 하루 4 회 복용하십시오.
오랫동안 NSAID를 복용 한 환자 :
- NSAIDs 섭취와 관련된 위궤양 치료 : Nexium 20mg 또는 40mg 하루 1 회. 치료 기간은 4-8 주입니다.
NSAIDs 섭취와 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방 : Nexium 20mg 또는 40mg 1 일 1 회.
Zollinger-Ellison 증후군과 특발성과 분비를 포함한 위선의 병리학 적 과분비와 관련된 증상 :
권장되는 시작 용량은 1 일 2 회 Nexium 40mg입니다. 앞으로 복용량을 개별적으로 선택하고, 치료 기간은 질병의 임상상에 의해 결정됩니다. 하루에 2 번 120mg까지 복용 할 수있는 경험이 있습니다.
신부전 : 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그러나 심한 신장 부족 환자에서 Nexium을 사용한 경험은 제한적입니다. 그러므로 그러한 환자들을 처방 할 때주의해야한다 (Pharmacokinetics section 참조).
간 기능 부전 : 경증 및 중등도의 간 부전으로 투여 량 조정이 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자의 경우 최대 하루 복용량이 20mg을 초과해서는 안됩니다.
노인 환자 : 용량 조절이 필요하지 않습니다.
비위 관 관리
- 비위 관을 통해 약물을 처방 할 때
부작용
다음은 임상 연구 및 시판 후 연구 모두에서 Nexium의 사용 중에 언급 된 약물의 투여 요법에 의존하지 않는 부작용입니다.
부작용의 빈도는 다음과 같은 계조의 형태로 주어집니다 : 매우 자주 (1/10); 종종 (≥1 / 100,
Nexium 양성자 펌프 억제제
Esomeprazole은 오메프라졸의 S- 이성질체이며 위벽의 정수리 세포에서 양성자 펌프를 특이 적으로 억제하여 위장에서 염산의 분비를 감소시킵니다. 오메프라졸의 S- 및 R- 이성질체는 유사한 약력 학적 활성을 갖는다.
Esomeprazole은 위 점막의 정수리 세포의 분비 세관의 높은 산성 환경에서 활성을 가지며, 양성자 펌프, 효소 H + / K + -ATPase를 억제하고 염산의 기저 및 자극 분비를 억제합니다.
위 염산 분비에 미치는 영향
에 소메 프라 졸의 효과는 20mg 또는 40mg 경구 투여 후 1 시간 이내에 발생합니다. 1 일 1 회 20mg을 5 일간 매일 5 일간 섭취하면 펜타 가스트린에 의한 자극 후 염산의 평균 최대 농도가 90 % 감소합니다 (치료 5 일째 약물 복용 후 6-7 시간 산 농도를 측정 할 때). 위식도 역류 질환 (GERD) 환자에서 20 mg 또는 40 mg 용량의 esomeprazole을 5 일간 매일 경구 투여 한 후 임상 증상이있는 경우 24 시간부터 평균 13 시간 및 17 시간 동안 위 내 위 pH가 유지되었다. 1 일 20mg의 용량으로 에스 오메프라졸을 투여하는 동안, 4 % 초과의 위 내 pH 값은 환자의 76 %, 54 % 및 24 %에서 각각 8 시간, 12 시간 및 16 시간 동안 유지되었다. 40 mg의 esomeprazole에 대해이 비율은 각각 97 %, 92 % 및 56 %입니다.
혈장 내의 약물 농도와 염산 분비 억제 사이의 상관 관계가 발견되었다 (AUC 파라미터는 농도 (농도 - 시간 곡선 하의 면적)를 추정하는데 사용됨).
염산의 분비를 억제하여 치료 효과를 얻을 수 있습니다. Nexium을 40mg 투여하면 역류성 식도염의 치료는 4 주 치료 후 78 %, 8 주 치료 후 93 % 환자에서 발생합니다.
적절한 항생제와 함께 1 일 2 회 20mg Nexium을 1 주일 동안 투여하면 약 90 %의 환자에서 Helicobacter pylori가 성공적으로 박멸됩니다.
1 주간의 제균 과정을 거쳐 단순한 위궤양 질환이있는 환자는 위궤양의 분비를 낮추어 위궤양을 치유하고 증상을 없애는 약물로 후속 단독 요법을 요구하지 않습니다.
소화성 궤양 출혈에 대한 Nexium의 효과는 내시경 적으로 확인 된 소화성 궤양 출혈 환자를 대상으로 한 연구에서 나타났습니다.
염산의 분비를 억제하는 것과 관련된 다른 효과. 위선 분비를 낮추는 약으로 치료하는 동안 산 분비의 감소로 혈장 내 가스트린 농도가 증가합니다. 염산의 분비가 감소하기 때문에 chromogranin A (CgA)의 농도가 증가합니다. CgA 농도를 증가시키는 것은 신경 내분비 종양을 확인하기위한 검사 결과에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 효과를 방지하기 위해 CgA 농도를 연구하기 5 ~ 14 일 전에 양성자 펌프 억제제를 사용한 치료를 중단해야합니다. 이 기간 동안 CgA의 농도가 정상으로 돌아 가지 않으면 연구를 반복해야합니다.
오랫동안 esomeprazole을 투여받은 소아 및 성인 환자에서 혈장 가스트린 농도의 증가로 인해 enterochromaffin-like 세포 수가 증가했다. 이 현상은 임상적인 의의가 없습니다.
장기간에 걸쳐 위선 분비를 낮추는 약물을 복용하는 환자의 경우 위에서 위의 선 낭종 형성이 더 자주 나타납니다. 이러한 현상은 염산의 분비를 현저히 억제하여 생리 학적 변화가 발생하기 때문입니다. 낭종은 양성이며 역방향으로 진행됩니다.
양성자 펌프 억제제를 포함하여 위장에서 염산의 분비를 억제하는 약물의 사용은 일반적으로 위장관에 존재하는 미생물 군집의 위 내용물의 증가를 동반합니다. 양성자 펌프 억제제를 사용하면 살모넬라 속 세균에 의한 위장관 감염 질환의 위험이 약간 증가 할 수 있습니다. 및 캄 필로 박터 종 (Campylobacter spp. 입원 환자에서 아마도 클로스 트리 디움 디피 실.
ranitidine에 대한 두 가지 비교 연구에서 Nexium은 선택적 cyclooxygenase-2 억제제 (COX-2)를 포함한 비 스테로이드 성 소염 진통제 (NSAIDs)를 투여받은 환자에서 위궤양 치료에 더 우수한 효능을 보였다. 두 연구에서 Nexium은 선택적 COX-2 저해제를 포함한 NSAID (60 세 이상의 연령 및 / 또는 소화성 궤양이있는 환자)의 위 및 십이지장 궤양 예방에 높은 효능을 보였다.
약동학
흡수 및 분배
에 소메 프라 졸은 산성 환경에서 불안정하므로, 경구 용으로 약물 과립을 함유 한 정제가 사용되며, 그 껍데기는 위액의 작용에 저항성이있다. 생체 내에서,에 소메 프라 졸의 작은 분획 만이 R- 이성질체로 전환된다. 약물은 급속하게 흡수됩니다 : 최대 혈장 농도는 투여 후 1-2 시간 후에 도달합니다. 에 소메 프라 졸의 절대 생체 이용률은 1 일 1 회 40mg 1 회 복용 후 64 %, 하루 89 %로 증가합니다. 20 mg의 esomeprazole에 대해이 수치는 각각 50 %와 68 %입니다. 건강한 사람들의 평형 농도에서 분포 양은 약 0.22 l / kg 체중입니다. Esomeprazole은 혈장 단백질에 97 % 결합되어 있습니다.
식이 요법은 속도를 늦추고 위장에서 에소 메프라 졸의 흡수를 감소 시키지만 염산의 분비를 억제하는 효과에는 큰 영향을 미치지 않습니다.
신진 대사와 배설
Esomeprazole은 사이토 크롬 P450 시스템에 의해 대사됩니다. 주요 부분은 esomeprazole의 hydroxylated 및 desmethylated metabolites의 형성과 함께 특정 polymorphic isoenzyme SUR2C19의 참여로 신진 대사됩니다. 나머지의 대사는 CYP3A4 이소 효소에 의해 수행된다; 이것은 혈장에서 결정되는 주요 대사 산물 인에 소메 프라 졸 유도체를 생산합니다.
아래의 변수는 주로 CYP2C19 isoenzyme의 활성이 증가한 환자의 약물 동태 학의 성격을 반영합니다. 총 허가는 1 회 복용 후 약 17 l / h이고 여러 회 복용 후 9 l / h입니다. 반감기는 하루에 한 번씩 체계적인 섭취로 1.3 시간입니다. 농도 - 시간 곡선 (AUC) 하의 면적은에 소메 프라 졸의 반복 투여로 증가한다. 에 소메 프라 졸의 반복 투여에 따른 용량 의존적 인 AUC의 증가는 본질적으로 비선형 성이며, 이는 간을 통한 "첫회 통과"동안의 대사의 감소뿐만 아니라, 아마도에 소메 프라 졸 및 / 또는 이의 설 폰화에 의한 CYP2C19 이소 효소의 억제에 기인하는 전신 클리어런스의 감소로 인한 것이다. 1 일 1 회 1 일 섭취하면, esomeprazole은 투여 간격 사이에 완전히 혈장에서 배설되고 축적되지 않습니다.
에 소메 프라 졸의 주요 대사 산물은 위산 분비에 영향을 미치지 않습니다. 구강 투여시 용량의 최대 80 %가 소변의 대사 산물 형태로 배설되며, 나머지는 대변으로 배설됩니다. 변하지 않은 esomeprazole의 1 % 미만이 소변에서 발견됩니다.
일부 환자 그룹에서 약물 동태 학의 특징.
인구의 약 2.9 ± 1.5 %는 isoenzyme CYP2C19의 활성이 감소했습니다. 이러한 환자에서 CYP3A4의 작용으로 주로 에스 소메 졸의 대사가 진행됩니다. 하루에 한번 에스 포메프라졸 40mg을 체계적으로 섭취하면 평균 AUC 값은 CYP2C19 isoenzyme 활성이 증가한 환자의 경우이 수치보다 100 % 높습니다. isoenzyme 활성이 감소 된 환자의 최대 혈장 농도의 평균값은 약 60 % 증가합니다. 이러한 기능은 복용량 및 esomeprazole의 응용 프로그램에 영향을 미치지 않습니다. 노인 환자 (71-80 세)에서는 에스 오메프라졸의 신진 대사가 크게 변화하지 않습니다.
40 mg의 esomeprazole을 1 회 복용 한 후 여성의 평균 AUC 값은 남성보다 30 % 높습니다. 하루에 한 번 약물을 매일 섭취하면 남성과 여성의 약물 동태 차이가 관찰되지 않습니다. 이러한 기능은 복용량 및 esomeprazole의 응용 프로그램에 영향을 미치지 않습니다. 경증 및 중등도의 간 기능 장애가있는 환자에서는에 소메 프라 졸의 신진 대사가 방해받을 수 있습니다. 중증의 간부전 환자에서 대사율이 감소되어에 소메 프라 졸의 AUC 값이 2 배 증가합니다.
신장 기능 부전 환자에서 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다. esomeprazole 자체는 아니지만 대사 산물이 신장을 통해 제거되기 때문에 신장 부족 환자에서 esomeprazole의 신진 대사가 변하지 않는다고 추정 할 수 있습니다.
20 mg과 40 mg의 esomeprazole을 반복 투여 한 12-18 세의 소아에서 AUC와 TC의 값최대 혈장은 AUC 및 TC 값과 유사했다최대 성인.
방출 형태, 구성 및 포장
한쪽면에는 40 mG, 다른 쪽면에는 분수 형태의 A / EI가 새겨진 분홍색 코팅 된 타원형의 타원체 모양의 타블렛. 황색의 함침 (크룹 (croup)과 같은)이있는 엷은 색의 흰색.
부형제 : 글리세 릴 모노 스테아 레이트 40-55 - 2.3 mg, hyprolosis - 11 mg, 히프로 메로스 - 26 mg, 철 염료 적색 산화물 (E172) - 450 μg, 스테아린산 마그네슘 - 1.7 mg, 메타 크릴 산 및 에타 크릴 산 공중 합체 (1 : 1) 미결정 셀룰로오스 - 389mg, 파라핀 - 300㎍, 마크로 골 - 4.3mg, 폴리 소르 베이트 80-1.1mg, 크로스 포비돈 - 8.1mg, 푸마르산 나트륨 - 810μg, 슈 크로스 구형 과립 (설탕, 구형 과립) (크기 0.250-0.355 ㎜) - 30 ㎎, 이산화 티탄 (E171) - 3.8 ㎎, 활석 - 20 ㎎, 시트르산 트리 에틸 - 14 ㎎.
7 개 세트 - 알루미늄 물집 (1) - 판지 팩.
7 개 세트 - 알루미늄 물집 (2) - 판지 팩.
7 개 세트 - 알루미늄 물집 (4) - 판지 팩.
투약 요법
인사이드 정제는 액체와 함께 전체를 삼켜 야합니다. 정제는 씹거나 부서 질 수 없습니다.
삼키는 데 어려움이있는 환자의 경우 태블릿이 붕괴 될 때까지 저어 주면서 비 탄산 물 한 컵에 정제를 녹일 수 있습니다 (다른 액체는 사용해서는 안되며, 과립의 보호 외피가 용해 될 수 있으므로 정제가 붕괴 될 때까지 교반 한 후 즉시 또는 30 분 이내에 마개를 다시 마셔야합니다. 유리를 물로 반으로 채우고 잔류 물을 저어 마신다. 미세 과립을 씹거나 부수 지 마십시오.
삼킬 수없는 환자의 경우, 탄산 음료가 아닌 물에 정제를 용해시키고 경 비관을 통해 투여해야합니다. 선택한 주사기와 프로브가이 절차에 적합해야합니다. 경비 위관을 통한 약물의 준비 및 투여에 대한 지침은 "비위 관 투여"섹션에 나와 있습니다.
12 세부터 성인 및 어린이
위식도 역류 질환
부식성 역류성 식도염의 치료 : 1 일 40mg 1 일 4 회.
식도염의 치료가 첫 번째 경과 후에도 발생하지 않거나 증상이 지속되는 경우에는 4 주간의 추가 치료 과정을 권장합니다.
재발을 예방하기 위해 침식성 역류성 식도염을 치유 한 후 장기간 유지 관리 치료 : 1 일 1 회 20mg.
위식도 역류 질환의 증상 치료 : 식도염이없는 환자에게 하루에 한 번 20mg. 치료 4 주 후 증상이 사라지지 않으면 환자에 대한 추가 검사를 실시해야합니다. 증상이 제거 된 후에, "필요하다면", 즉 약물 흡입 모드로 전환하는 것이 가능하다. 증상이 재발하면 Nexium을 1 일 1 회 20mg 투여하십시오. NSAIDs를 복용하고 위궤양이나 십이지장 궤양을 일으킬 위험이있는 환자의 경우 "필요한 경우"치료를 권하지 않습니다.
소화성 궤양과 십이지장 궤양
Helicobacter pylori 제균을위한 복합 요법의 일환으로 :
- Helicobacter pylori와 관련된 십이지장 궤양 치료 : Nexium 20mg, 아목시실린 1g 및 clarithromycin 500mg. 모든 약은 1 주일에 2 번씩 복용합니다.
- Helicobacter pylori와 관련된 소화성 궤양의 재발 방지 : Nexium 20 mg, 아목시실린 1 g clarithromycin 500 mg. 모든 약은 1 주일에 2 번씩 복용합니다.
소화성 궤양 출혈 (재발 방지를 위해 위선 분비를 낮추는 약의 정맥 투여 후) 환자에 대한 지속적인 산성 억제 요법
위 넥타 분비를 낮추는 약물로 정맥 내 치료가 끝난 후 Nexium 40mg을 하루 4 회 복용하십시오.
오랫동안 NSAID를 복용 한 환자 :
- NSAIDs 복용과 관련된 위궤양 치료 : Nexium 20mg 또는 40mg 1 일 1 회. 치료 기간은 4-8 주입니다.
- NSAIDs 복용과 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방 : Nexium 20 mg 또는 40 mg 1 일 1 회.
Zollinger-Ellison 증후군과 특발성과 분비를 포함한 위선의 병리학 적 과분비와 관련된 증상 :
권장되는 시작 용량은 1 일 2 회 Nexium 40mg입니다. 앞으로 복용량을 개별적으로 선택하고, 치료 기간은 질병의 임상상에 의해 결정됩니다. 하루에 2 번 120mg까지 복용 할 수있는 경험이 있습니다.
신부전 : 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그러나 심한 신장 부족 환자에서 Nexium을 사용한 경험은 제한적입니다. 그러므로 그러한 환자들을 처방 할 때주의해야한다 (Pharmacokinetics section 참조).
간 기능 부전 : 경증 및 중등도의 간 부전으로 투여 량 조정이 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자의 경우 최대 하루 복용량이 20mg을 초과해서는 안됩니다.
노인 환자 : 용량 조절이 필요하지 않습니다.
비위 관 관리
비위 관을 통해 약물을 처방 할 때
1. 주사기에 알약을 넣고 25ml의 물과 약 5ml의 공기로 주사기를 채 웁니다. 일부 프로브는 알약이 타블렛 펠렛으로 프로브를 막지 못하도록 50ml의 식수에서 약물의 희석을 요구할 수 있습니다.
2. 즉시 약 2 분 동안 주사기를 흔들어 타블렛을 용해시킵니다.
3. 주사기 끝 부분을 잡고 팁이 막히지 않았는지 확인하십시오.
4. 주사기 끝을 프로브에 삽입하고 계속 잡습니다.
5. 주사기를 흔들어 뒤집습니다. 즉시 프로브에 용해 된 약물 5-10 ml을 넣으십시오. 삽입 후 주사기를 이전 위치로 되돌리고 흔들어주십시오 (팁이 막히지 않도록 주사기를 기울여야합니다).
6. 주사기 팁을 아래로 돌리고 약물에 5-10ml의 다른 것을 프로브에 삽입하십시오. 주사기가 비울 때까지이 조작을 반복하십시오.
7. 주사기에 침전물 형태로 준비물의 일부가 잔류하는 경우 주사기에 물 25ml와 공기 5ml를 채우고 5.6 절에서 설명한 작업을 반복하십시오. 일부 프로브는이 목적으로 50ml의 식수를 필요로 할 수 있습니다.
과다 복용
지금까지 극히 드문 의도적 인 과다 복용 사례가 설명되었습니다. 280 mg의 복용량에서 esomeprazole의 경구 투여는 위장관의 일반적인 약점과 증상을 동반했다. Nexium 80 mg을 1 회 복용해도 부작용이 발생하지 않았습니다.
Antideote esomeprazole은 알려져 있지 않습니다. Esomeprazole은 혈장 단백질에 잘 결합하므로 투석은 효과가 없습니다. 과다 복용의 경우, 증상이 있고 일반적인지지 치료가 수행되어야합니다.
약물 상호 작용
에 소메 프라 졸의 다른 약제의 약물 동력학에 대한 영향.
esomeprazole 및 기타 양성자 펌프 억제제로 치료하는 동안 위장에서 염산 분비가 감소하면 약물의 흡수가 감소하거나 증가 할 수 있습니다. 흡수는 약물의 산도에 따라 다릅니다. 위장의 산성도를 감소시키는 다른 약물과 마찬가지로에 소메 프라 졸 치료는 케토코나졸, 이트라코나졸 및 에를 로티 닐의 흡수를 감소시키고 디곡신과 같은 약물의 흡수를 증가시킵니다. 1 일 1 회 20mg의 용량으로 오메프라졸을 투여하면 디곡신의 생체 이용률이 10 % 증가합니다 (10 명의 환자 중 2 명에서 디곡신의 생체 이용률이 30 %까지 증가했습니다).
Omeprazole은 특정 항 레트로 바이러스 약물과 상호 작용하는 것으로 나타났습니다. 이러한 상호 작용의 메커니즘 및 임상 적 중요성은 항상 알려져 있지 않습니다. 오메프라졸 치료 중 pH 값을 높이면 항 레트로 바이러스 약물의 흡수에 영향을 줄 수 있습니다. isoenzyme CYP2C19 수준의 상호 작용도 가능합니다. 오메프라졸 치료와 함께 오메프라졸과 일부 항 레트로 바이러스 약물 (예 : 아타 자나 비르 및 넬 피나 비르)의 공동 사용으로 혈청 내 농도가 감소합니다. 따라서 이들의 동시 사용은 권장되지 않습니다. 건강한 지원자에서 omeprazole (하루 40mg 1 회)과 atazanavir 300mg / ritonavir 100mg을 함께 사용하면 atazanavir의 생체 이용률이 현저하게 감소했습니다 (농도 - 시간 곡선 C최대 및 C최소 약 75 % 감소). Atazanavir의 용량을 400 mg으로 증가 시키면 atepanavir의 생체 이용률에 대한 omeprazole의 영향을 보완하지 못했다.
오메프라졸과 사 퀴나 비르를 동시에 사용하면 다른 항 궤양 성 약물과 함께 사용했을 때 퀴 퀴나 비르의 혈청 농도가 증가하여 농도가 변하지 않았다. omeprazole과 esomeprazole의 약동학 적 및 약력학 적 특성을 고려할 때, esomeprazole과 항 레트로 바이러스 약제 인 atazanavir와 nelfinavir의 병용은 권장하지 않습니다.
Esomeprazole은 신진 대사에 관여하는 주요 isoenzyme 인 CYP2C19를 억제합니다. 따라서, 디아 제팜, 시탈 로프 람, 이미 프라 민, 클로 미프 라민, 페니토인 등과 같은 CYP2C19 이소 효소가 대사 작용을하는 다른 약물과 함께 사용하면 이러한 약물의 혈장 농도가 증가 할 수 있으며, 복용량 감소. 이러한 상호 작용은 Nexium을 "필요에 따라"모드로 사용할 때 명심해야 할 중요한 사항입니다. isoenzyme CYP2C19의 기질 인 esomeprazole과 diazepam 30 mg을 함께 섭취하면 diazepam의 제거율이 45 % 감소합니다.
epomeprazole을 40mg 투여했을 때 epidpsy 환자의 phenytoin 잔류 농도가 13 % 증가했다. 이와 관련하여 esomeprazole을 사용한 치료 시작 및 취소시 혈장 내 phenytoin 농도를 모니터링하는 것이 좋습니다.
오메프라졸을 1 일 1 회 40mg의 용량으로 사용하면 voriconazole (CYP2C19 isoenzyme 기질)의 농도 - 시간 곡선 및 Cmax에서 면적이 각각 15 % 및 41 % 증가했다.
와파린과 40mg의에 소메 프라 졸을 함께 사용하면 와파린을 장기간 복용하는 환자의 응고 시간이 변경되지 않습니다. 그러나 와파린과에 소메 프라 졸의 병용으로 INR 지수 (국제 표준화 율)가 임상 적으로 유의하게 증가한 사례가보고되었습니다. esomeprazole과 warfarin 또는 다른 쿠마린 유도체의 병용 사용의 시작과 끝에서 INR을 조절하는 것이 좋습니다.
연구 결과에 따르면 clopidogrel (부하량 300 mg, 유지 용량 75 mg / day)과 esomeprazole (40 mg / day oral) 사이의 약동학 / 약력학 적 상호 작용이 주목되며, 이는 활성 대사 산물 clopidogrel의 평균 40 % 및 감소 ADP- 유도 혈소판 응집의 최대 억제는 평균 14 %였다.
이 상호 작용의 임상 적 중요성은 분명하지 않다. 위약이나 오메프라졸을 20mg / 일 투여 한 환자의 전향 적 연구. clopidogrel 및 acetylsalicylic acid (ACK) 요법과 동시에 대규모 무작위 임상 시험의 임상 결과를 분석 한 결과 clopidogrel과 esomeprazole을 포함한 양성자 펌프 억제제의 병용 요법으로 심혈관 합병증의 위험이 증가하지 않았다.
많은 관찰 연구의 결과는 모순적이며 클로피도그렐과 프로톤 펌프 억제제의 병용 배경에 대한 혈전 색소 성 심혈관 합병증의 위험 증가의 유무에 대한 모호하지 않은 대답은 아닙니다.
Clopidogrel을 20 mg의 esomeprazole과 81 mg의 ASK와 함께 사용했을 때 Clopidogrel의 활성 대사 산물은 clopidogrel 단독 요법에 비해 거의 40 % 감소했으며 ADP- 유도 혈소판 응집의 최대 억제 수준은 같았으며 이는 동시 투여로 인한 것일 가능성이 높습니다 저용량의 ASC.
40 mg의 용량으로 omeprazole을 사용하면 cilostazol의 Cmax와 AUC (농도 - 시간 곡선에서의 면적)가 각각 18 %와 26 % 증가했습니다. 실로 스타 졸 (Cilostazol)의 활성 대사 산물 중 하나 인 경우 29 %와 69 %가 증가했습니다.
cisapride를 40 mg의 esomeprazole과 함께 투여하면 건강한 지원자의 cisapride의 약물 동력 학적 매개 변수 값이 증가합니다. 그러나 AUC - 32 % 및 반감기는 31 %이지만 혈장 내 cisapride의 최대 농도는 크게 변하지 않습니다. cisapride 단일 요법으로 관찰 된 QT 간격의 약간의 길어지는 Nexium의 추가로 증가하지 않았습니다 ( "특별 지침"절 참조).
esomeprazole과 tacrolimus의 동시 사용으로 혈청 tacrolimus 농도의 증가가 나타났다.
일부 환자는 양성자 펌프 억제제와 함께 사용하는 배경에서 메토트렉세이트의 농도가 증가하는 것으로 나타났습니다. 고용량의 메토트렉세이트를 사용하는 경우, 일시적으로에 소메 프라 졸을 회수 할 가능성이 고려되어야합니다.
Nexium은 아목시실린과 퀴니 딘의 약물 동력학에서 임상 적으로 중요한 변화를 일으키지 않습니다.
esomeprazole과 naproxen 또는 rofecoxib의 단기간 공동 투여를 평가 한 연구는 임상 적으로 유의 한 약물 동태 학적 상호 작용을 나타내지 않았다.
esomeprazole의 약물 동태 학에 대한 약물의 영향.
CYP2C19와 CYP3A4 isoenzymes는 esomeprazole의 대사에 관여합니다. CYP3A4 isoenzyme을 억제하는 clarithromycin (500 mg 2 회 / 일)과 esomeprazole을 병용하면 esomeprazole의 AUC 값이 2 배 증가합니다. esomeprazole과 CYP3A4와 CYP2C19 isoenzymes의 결합 된 억제제, 예를 들어 voriconazole을 병용하면 esomeprazole의 AUC 값이 2 배 이상 증가 할 수 있습니다. 일반적으로 이러한 경우 esomeprazole의 용량 조절은 필요하지 않습니다. 심하게 손상된 간 기능이 있고 장기간 사용하는 환자에게는 esomeprazole의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
리팜피신 및 Hypericum perforatum 약물과 같은 CYP2C19 및 CYP3A4 isoenzymes를 유도하는 약물은 esomeprazole과 함께 사용하면 esomeprazole의 신진 대사 촉진으로 혈장 내 esomeprazole 농도를 감소시킬 수 있습니다.
부작용
다음은 임상 연구 및 시판 후 연구 모두에서 Nexium의 사용 중에 언급 된 약물의 투여 요법에 의존하지 않는 부작용입니다. 부작용의 빈도는 다음과 같은 계조의 형태로 주어집니다 : 매우 자주 (1/10); 종종 (≥1 / 100, 의사 리뷰 3 개 더)